Fármacos usados en Gastroenterología

Reacciones Adversas y Efectos No Deseados

AspirinaLos AINES pueden provocar tres tipos de lesiones en la mucosa digestiva:

  • DISPEPSIA (10-20% de los casos)
  • PEQUEÑAS ÚLCERAS ASINTOMÁTICAS (15-25%)
  • COMPLICACIONES GRAVES (úlcera, hemorragia, perforación, 3,5 a 4,7%)

Estrategias para prevenir lesiones en la mucosa gástrica

En el caso del uso de AAS y AINEs tener en cuenta:

  • Edad >60 años;
  • El uso conjunto con esteroides, anticoagulantes, otros antiagregantes plaquetarios
  • Confirmación previa al inicio del tratamiento de Helicobacter pilori

Como gastroprotección se pueden usar los IBPs =Sulcralfato.

Fármacos que producen diarrea

Gastrointestinales Antiácidos con Mg, Laxantes, Misoprostol
Cardíacos Digital, Quinidina, Procoinamida, Hidrolacina, Betabloqueantes, IECA, Diuréticos
Antibióticos Amoxicilinas
Hipolipemiantes Clofibrato, Gemfibrocil, Lovostatina, Prabucol
Neuropsiquiátricos Litio, Fluoxetina, Alprazolam, A. Valproico, L-Dopa
Otros Teofilina, H. Tiroideas, Colchicina, AINEs

Antidiarreicos - Motilidad - Principales Opioides

Codeína
Contraindicaciones: Diverticulosis
Efectos secundarios: naúseas, mareos y otros síntomas centrales. Debe usarse con

Difenoxilato
A dosis bajas (2,5-5 mg) nantidiarreico. A dosis altas produce efectos centrales (euforia, dependencia física, etc). Se administra en asociación con la atropina.
Efectos secundarios: pueden aparecer signos atropínicos (en particular en niños) y depresión central.

Loperamida
Reacciones adversas: dolor abdominal de origen difuso y etreñimiento marcado. En adultos tiene efectos centrales mínimos. En niños pequeños: intoxicación central con reacciones distónicas, desorientación, etc.

Estos antidiarreicos no deben usarse en la colitis ulcerosa y en la enfermedad de Crohn, por que pueden precipitar la instauración de un íleo y una dilatación aguda intestinal provocando una crisis tóxica.

Otros antidiarreicos: Caolín, Pectina, Subsalicilato de Bismuto

Efectos secundarios: Oscurecimiento de las evacuaciones. Estreñimiento. Osucrecimiento de la orina. Confusión. Diarrea seudomembranosa.

Contraindicaciones: Embarazo y lactacia. Obstrucciónintestinal. Insuficiencia renal grave. Insuficientica hepática.

Fármacos que producen constipación

  • Analgésicos (Morfina-Codeína)
  • Anorexígenos (Sibutramina)
  • Antiparkinsonianos
  • Antiácidos con Aluminio o Bismuto (Aludrox)
  • Antihistamínicos
  • Diuréticos
  • Antidepresivos (Fluoxetina-Amitriptilina)
  • AINEs (Naproxeno, Diclofenac, Ketoprofeno)
  • Antihipertensivos (Clonidina-Prazosín)
  • Hipolimemiantes (Colestiramina-Lovastatín)
  • Antiespasmódicos
  • Antianémicos (Sulfato ferroso)

Efectos Adversos de los IBPs

Se metabolizan a través del citocromo P 450. Con:

  • Digoxina: aumentan la biodisponibilidad en un 10%.
  • Clopidrogel: algunos aconsejan la asociación con IBPs para evitar el riesgo de sangrado, otros (FDA) desaconsejan porque aumenta su biodisponibilidad por bloqueo del p450 2C17.
  • Clostridium difficile y otras infecciones entéricas; inhibición de la secreción ácida e inhibición leucocitaria.
  • Neumonías Hospitalitarias y de la comunidad: aumento del ph gástrico que favorece la colonización bacteriana.
  • Hipersecresión de rebote: por la hipergastrinemia con aumento de la población de células parietales.

Efectos Adversos de los Bloqueantes H2

Se metabolizan a través del citocromo P 450, interacúan con los de rango terapéutico estrecho:
Warfarina, Difenhidantoína, Teofilina, etc. La Ranitidina 1/6 veces menos que la Cimetidina.
Efectos adversos similares a los IBPs aunque de menor intensidad.

Agentes Proquinéticos

  • Metoclopramida: produce liberación de acetil colina en el plexo entérico y es un bloqueante de los receptores D2 para la dopamina anivel central. Reacciones distónicas por efcto anti-dopaminérgico y síntomas extrapiramidales dentro de las 48 hs. Movimientos parkisonianos por uso prolongado.
  • Domperidona: bloqueante de los receptores D2 y D1. No atraviesa la barrera hematoencefálica. Prolongación del intervalo QT. ¿Arritmias ventriculares?. Galactorrea.
  • Mosapride: agonista selectivo delos receptores serotoninérgicos 5HT4. Prolongan intervalo QT.
  • Cinetapride: bloqueante de los serotoninérgicos 5-HT2 y agonista de los 5-HT1 y 5-HT4. Se metaboliza en el P450 3A4 y 2C8. Somnolencia, parkinsonismo, prolongación QT.
  • Clebopride: bloqueante D2 dopaminérgico y adrenérgico alfa2. Somnolencia, mareos, movimientos extrapiramidales, parquinsonismo (movimientos involuntarios de lengua y boca, blefaroespasmo, tortícolis, trismus, temblor de reposo, rigidez y bradiquinesia de los miembros). Hipoprolactinemia.

Agentes Antiespasmódicos

  • Trimebutina: EA: somnolencia, retención urinaria, vómitos
  • Bromuro de Otilonio: EA: glaucoma, midriasis
  • Bromuro de Pinaverio: EA: sequedad bucal, somnolencia, esofagitis.
  • Hioscina: EA: sequedad bucal, constipación, palpitaciones, taquicardia, galucoma, visión borrosa, fotofobia, retención urinaria. Potencia los efectos anticolinérgicos de los antidepresivos tricíoclicos y de los antisicóticos típticos. Antagonista fármaco-dinámico de metoclopramida y clebopride.
  • Propinox: EA: Igual a la Hioscina.

Sitioprotectores

Sucralfato: EA: constipación. Acción nefrotóxica del Al. Altera la biodisponibilidad de difeilhidantocina, fluoroquinolonas, bloqueantes H2 y difenilhidandocina.

Neutralizantes: Hidóxido de Al y Mg:

  • EA frecuentes: constipación leve y diarrea o efecto laxante ¿con dosis altas?
  • EA Ocasionales: náuseas, vómitos, aclaramiento de las heces cólico abdominal. Con dosis elevadas o prolongadas puede producirse: constipación severa, síndrome de depleción de fósforo, ostoemalacia y osteoporosis secundaria, hipermagnesemia u otros trastornos electrolícos. En pacientes bajo diálisis se han informado síntomas de neurotoxicidad.

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